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CCR2-RA-[R] {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A316281

CCR2-RA-[R]是一种变构拮抗剂，特异性抑制 C-C 趋化因子受体2 (CCR2)，其 IC50 为 103 nM，具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。

CCR2-RA-[R] 化学结构 CAS号：512177-83-2
CCR2-RA-[R] 化学结构
CAS号：512177-83-2
CCR2-RA-[R] 3D分子结构
CAS号：512177-83-2
CCR2-RA-[R] 化学结构 CAS号：512177-83-2
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规格 价格 会员价 库存 数量
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CCR2-RA-[R] 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A316281 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

• Nature, 2025, 645, 793-800. Ambeed. [ A201204 , A444152 , A344107 , A952055 ]
• Cell, 2025, 188, (21): 5847-5861.e11. Ambeed. [ A122167 ]
• Science, 2025, 387(6729): eadp5637. Ambeed. [ A875019 ]
• Sig. Transduct. Target. Ther., 2025, 10, 257. Ambeed. [ A104916 ]
• Nat. Nanotechnol., 2025, 20, 1502-1513. Ambeed. [ A243018 , A1216705 , A522597 , A125401 , A1355641 ]
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产品名称 CCR ↓ 其他靶点 纯度
Maraviroc ++

MIP-1β, IC50: 5.2 nM

MIP-1α, IC50: 3.3 nM

 		99%+
DAPTA +++

gp120 Bal-CCR5, IC50: 0.06 nM

CM235-CCR5, IC50: 0.32 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

CCR2-RA-[R] 生物活性

描述 The chemokine receptor CCR2, a G protein-coupled receptor implicated in numerous chronic inflammatory diseases, has led to the development of various small molecule antagonists. CCR2-RA-[R] effectively displaces [125I]CCL2 from CCR2 with a pIC50 value of 6.1, while its pKD for CCR2 and CCR5 are 8.8±0.1 and 7.0±0.1 respectively[2]. CCR2-RA-[R] inhibits CCR2 non-competitively by preventing activation-associated conformational changes and the formation of the G protein-binding interface. The drug-binding pocket of CCR2-RA-[R] is notably enclosed and features a beneficial mix of hydrophobic and polar characteristics that enhance its "druggability"[3].
体外研究

The chemokine receptor CCR2, a G protein-coupled receptor implicated in numerous chronic inflammatory diseases, has led to the development of various small molecule antagonists. CCR2-RA-[R] effectively displaces [125I]CCL2 from CCR2 with a pIC50 value of 6.1, while its pKD for CCR2 and CCR5 are 8.8±0.1 and 7.0±0.1 respectively[2].

CCR2-RA-[R] inhibits CCR2 non-competitively by preventing activation-associated conformational changes and the formation of the G protein-binding interface. The drug-binding pocket of CCR2-RA-[R] is notably enclosed and features a beneficial mix of hydrophobic and polar characteristics that enhance its "druggability"[3].

CCR2-RA-[R] 细胞实验

Cell Line
Concentration Treated Time Description References
U2OS-CCR2 cells 6 nM 120 min Determination of CCR2-RA-[R] binding affinity on CCR2, KD of 6.3 nM J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9146-9161
U2OS-CCR1 cells 6 nM 120 min Determination of CCR2-RA-[R] binding affinity on CCR1, KD of 13.5 nM J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9146-9161
CHO cells 7 nM 90 min To study the binding kinetics of CCR2-RA-[R] to CCR2, showing that BMS-681 enhanced [3H]-CCR2-RA binding Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461

CCR2-RA-[R] 动物实验

Species
Animal Model
Administration Dosage Frequency Description References
C57BL/6 mice LPS-induced lung injury model Intraperitoneal injection 30 mg/kg Single dose, evaluated after 24 hours To evaluate the effect of CCR2 inhibitor on recruited macrophages, results showed PDX reduced macrophage infiltration by inhibiting CCR2 expression J Cell Mol Med. 2020 Sep;24(18):10604-10614

CCR2-RA-[R] 参考文献

[1]Zweemer AJ, et al. Discovery and mapping of an intracellular antagonist binding site at the chemokine receptor CCR2. Mol Pharmacol. 2014 Oct;86(4):358-68.

[2]Zheng Y, et al. Structure of CC chemokine receptor 2 with orthosteric and allosteric antagonists. Nature. 2016 Dec 15;540(7633):458-461.

CCR2-RA-[R] 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.84mL

0.57mL

0.28mL

14.21mL

2.84mL

1.42mL

28.43mL

5.69mL

2.84mL

CCR2-RA-[R] 技术信息

CAS号512177-83-2
分子式C18H19ClFNO3
分子量 351.8
SMILES Code O=C1N(C2=CC=C(Cl)C=C2F)[C@H](C3CCCCC3)C(C(C)=O)=C1O
MDL No. MFCD11616183
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案

DMSO: 35 mg/mL(99.49 mM)，配合低频超声，并水浴加热至45℃助溶，注意：DMSO长时间开封后，会吸水并导致溶解能力下降，请避免使用长期开封的DMSO

请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
方案 二

Tags: CCR2-RA-[R] | 512177-83-2 | CCR | CC chemokine receptor | CCR Antagonist | GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation | CCR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | CCR2-RA-[R] 纯度/质量文件 | CCR2-RA-[R] 亚型比较 | CCR2-RA-[R] 生物活性 | CCR2-RA-[R] 参考文献 | CCR2-RA-[R] 实验方案 | CCR2-RA-[R] 技术信息

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